J Hepatol：口服FXR低剂量EDP-305治疗非酒精性脂肪性肝炎的

非酒精性油脂性肝病 (NAFLD) 是一种慢性肝脏疾病，可的发展为非酒精性油脂性疾病 (NASH)，导致肝硬化风险减低和需要都将。

肝损伤的发展更进一步

EDP-305 是一种制剂法尼酯 X 受体 (FXR) 低剂量，早就被开发新用于病患非酒精性油脂性疾病 。本研究是一项随机、双盲、口服为对照的2期动物模型，借此分析报告 EDP-305 病患非酒精性油脂性疾病病变的、安全性和适应性。

招募了既往经活检或表观（高肥胖指数、发病高血压[2型高血压或高血压前期]、丙尿素酸尿素基转移酶[ALT]增高伴肝油脂>8%）发病的非肝硬化的纤维化的非酒精性油脂性疾病病变，随机分至两四组，接受 EDP-305 1 mg、2.5 mg 或口服，连续服药 12 周。主要起点是 12 周时 ALT 与孔径来得的最少波动，最重要的次要起点是肝油脂量的波动。

三四组病变转尿素酶的波动

从2018年1翌年至2019年7翌年，总计 134 位病变被随机分四组，132 位病变被划定分析报告分析。在 12 周时，口服四组病变的 ALT 较孔径最少减低了-15.4 U/L，来得之下服用 2.5 mg 和 1 mg EDP-305 的病变的 ALT 分别减低了-27.9 U/Lp=0.049）和 -21.7U/L（p=0.304）。2.5 mg EDP-305 四组病变的理论上肝脏油脂多会了 -7.1% (p=0.0009)，而 EDP-305 1 mg 四组的减低了 -3.3%，口服四组的减低了 -2.4%。

最常见（≥5%）的过多事件有瘙痒、麻木、呕吐、腹痛、头痛和头晕。2.5 mg、1 mg 和口服四组分别有 50.9%、9.1% 和 4.2% 的病变消失瘙痒，2.5 mg 四组和 1 mg 四组分别有 20.8% 和 1.8% 的病变停药。

总而言之，该研究调查结果，EDP-305 可显著减低非酒精性油脂性疾病病变的丙尿素酸尿素基转移酶水平，支持继续在非酒精性油脂性疾病病变中都开发新 EDP-305的应用。

更早出处：

Ratziu Vlad,Rinella Mary E,Neuschwander-Tetri Brent A et al. EDP-305 in patients with NASH: A phase II double-blind placebo-controlled dose-ranging study.[J] .J Hepatol, 2021,